3-甲基并呋喃-2-碳酰氯的应用_凯茵工业添加剂

概述^[1]

3-甲基并呋喃-2-碳酰氯可用作医药合成中间体，合成其它具有该母核结构的活性化合物。

制备^[1]

3-甲基并呋喃-2-碳酰氯制备：向用氮气的惰性气氛吹扫和维持的50-ml3颈圆底烧瓶中放入：在dcm(10ml)中的3-甲基-1-并呋喃-2-羧酸(500mg，2.84mmol)和dmf(0.1ml)的溶液，然后将溶液冷却至0℃，并且通过搅拌逐滴加入乙二酰氯(470mg，3.70mmol)。将反应在0℃下搅拌2h、然后在减压下浓缩，从而提供500mg(91％)呈灰白色固体的标题化合物3-甲基并呋喃-2-碳酰氯。

应用^[1]

3-甲基并呋喃-2-碳酰氯可用作医药合成中间体，合成其它具有该母核结构的活性化合物，如制备6-(苄氧基)-3-甲基-2-(3-甲基-1-并呋喃-2-氨基)甲酸。向用氮气的惰性气氛吹扫和维持的250-ml圆底烧瓶中放入：在thf/h₂o(2/1，93ml)中的2-氨基-6-(苄氧基)-3-甲基甲酸溶液(687mg，2.67mmol，如步骤a中所制备的)，然后加入na₂co₃(809.8mg，7.64mmol)并且将混合物冷却至0℃。逐滴加入在thf(10ml)中的3-甲基并呋喃-2-碳酰氯溶液(494mg，2.54mmol，如上一步骤中所制备的)，然后将所得溶液在室温下搅拌30min。将反应用h₂o稀释并且通过过滤隔离固体，从而提供498mg(47％)呈灰色固体的标题化合物6-(苄氧基)-3-甲基-2-(3-甲基-1-并呋喃-2-氨基)甲酸。质谱(lcms，正esi)：针对c₂₅h₂₂no₅⁺：416.2(m+h)算出；实验值：416.1。

主要参考资料

[1](cn108430994)用于调节cftr的化合物、组合物和方法