背景及概述[1]
2-氨基-4，6-二氯甲酸是羧酸衍生物，其主要用于合成医药中间体。
结构
制备[1]
在室温下向4，6-二氯-1h-吲哚-2，3-二酮（5.0g，23.1mmol）的75ml1nnaoh溶液中部分加入过氧化氢（28％v/v，10ml）。将混合物搅拌2小时后，过滤除去不溶的深棕色固体。将滤液用浓盐酸酸化至ph2。收获由此形成的黄色沉淀，用蒸馏水洗涤，并在真空中干燥。在中重结晶，得到标题化合物，为象牙色固体（3.90g，82％）。tlcrf=0.1（：正己烷=1：1）；熔点188-189℃；1hnmr（dmso-de）δ6.76（d，ih5j=1.9hz5arh），6.85（d，ih5j=1.9hz，arh）；ms（ei）m/e206[m+]，162[m+-co2]。
应用[1]
2-氨基-4，6-二氯甲酸主要用于合成医药中间体，如制备5，7-二氯-3-甲基-1h-喹唑啉-2，4-二酮，具体步骤为：使三光气（0.4mmol）在2-氨基-4，6-二氯甲酸（1.0mmol）的1，4-二氧杂环己烷（20ml）或四氢呋喃（20ml）溶液中反应2小时，同时进行助熔。在原料甲酰胺溶解后，在真空中除去溶剂。将残余物用1n盐酸（100ml）洗涤，并在甲醇和中重结晶（或通过快速柱色谱法纯化（洗脱液：正己烷和）），得到黄色固体（96％）。熔点：47-250℃；
1hnmr(200mhz，dmso)δ0.96(t，3h，j=6.5hz，ch3)，1.73(m，2h，ch2)，3.97(t，2h，j=6.5hz，nch2)，7.02(d，ih，j=2.0hz5arh)，7.24(m，ih，arh)，9.84(brs，ih，nh)；ms(ei)m/e272[m+1，231，160，72.
主要参考资料
[1](wo2008004716) novel substituted-1h-quinazoline-2,4-dione derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing the same
