背景及概述[1]
对溴乙腈是一种腈类化合物。腈类化合物是一类含氰基(-cn)的有机化合物，是重要的有机合成中间体。由于氰基具有较高的反应活性，通过加氢反应，可制得相应的胺类化合物，是制造医药、农药、 染料、香料、表面活性剂等的重要原料，广泛应用于国民经济的各个领域。
制备[1]
将4-溴苄基溴（5.00g，0.020 mol）和氰化钠（1.18 g，0.024 mol，1.2当量）在dmf-水（9：1，35 ml）中的悬浮液在40°c下搅拌12小时。用水淬灭反应混合物，并用etoac萃取。将合并的有机物先后用nacl（sat）洗涤和na2so4干燥。减压除去溶剂，得到3.9g（89％）所需产物。
应用[2]
对溴乙腈可用于制备具有下述结构的化合物，该化合物是一种prmt5抑制剂。酶甲基硫代腺苷磷酸化酶(mtap)的丧失赋予对prmt5及其结合配偶体wdr77的选择性依赖性。由于其与常常缺失的肿瘤抑制基因cdkn2a接近，mtap经常丧失。携带mtap缺失的细胞具有增加的甲基硫代腺苷(mta，mtap切割的代谢物)的细胞内浓度。此外，mta特异性地抑制prmt5酶活性。与表达同基因mtap的对应物相比，施用mta或小分子prmt5抑制剂显示对无mtap癌细胞系的细胞活力的优先损害。已揭示，prmt5在通过常见的“乘客”基因组改变而增强的多种癌症谱系中具有潜在的脆弱性。
参考文献
[1] [中国发明,中国发明授权] cn201410522472.3 腈及其相应胺的制造方法
[2] [中国发明] cn201910297684.9 蛋白质精氨酸甲基转移酶5(prmt5)的抑制剂、其药学产品及其方法
