背景及概述
2-(2-二氟甲基基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷是一种有机中间体,常用于进行金属催化的偶联反应,
应用举例[1-2]
报道一、

cn201780052527.0报道了2-(2-二氟甲基基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷可用于合成化合物6-氨基-n-(5-氯-6-(2-(二氟甲基)基)吡啶-2-基)吡啶-2-磺酰胺。该化合物是一种cf跨膜传导调节因子(cftr) 校正剂。囊性纤维化(cf)是由cf跨膜传导调节因子(cftr)蛋白的功能损失突变造成的,该蛋白是camp调控的氯离子通道,其主要在气道、胰脏、肠及其他组织的分泌上皮的顶端浆膜处表达。cftr是大的多结构域糖蛋白,其由两个跨膜结构域、结合并水解atp的两个核苷酸结合结构域(nbd1和nbd2)及通过磷酸化门控通道的调控(r)结构域组成。该化合物可用来预防囊性纤维化(cf)症状或并发症的发作、缓和症状或并发症或消除疾病、病况或病症。
报道二、
cn201580038280.8报道了2-(2-二氟甲基基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷可用于制备化合物[1-[5-[2-(二氟-甲基)-基]-嘧啶-2-基]-螺[1,2-二氢-吲哚-3,1'-环丙烷]-6-基]-吗啉-4-基-甲酮。该类化合物是选择性pde4b抑制剂,尤其适合于治疗对抑制pde4酶(尤其是pde4b酶)有利的疾病和病症。
主要参考资料
[1] [中国发明] cn201780052527.0 n-(吡啶-2-基)吡啶-磺酰胺衍生物及其用于疾病治疗的用途
[2] [中国发明] cn201580038280.8 新型取代的嘧啶化合物



