概述[1]
α-溴-d7是一种同位素标记化合物，可由-d8一步溴代制备得到，可用作药物合成中间体。
制备[2]
将-d8（1.0 ml，10 mmol），nbs（12 mmol，2.2 g），ccl4（30 ml）加入催化量的过氧甲酸叔丁酯（30 mol％，580μl）加入装有50 ml圆底烧瓶中 带有磁力搅拌棒。通过tlc监测反应。
应用[1] [3]
wo2018229683报道了α-溴-d7可用于制备2,5-dimethyl-6-(4- ((phenyl-d5)methoxy-d2)piperidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4h)-one。该化合物对动素体原生动物具有抑制抗寄生虫活性。通过抑制寄生性蛋白酶体而抑制运动型质体寄生虫细胞生长，并且其可用作利什曼病和查加斯病的疗法。
wo2018041122报道了α-溴-d7可用于制备下述三个化合物。
这三个化合物是新的小分子fxia拮抗剂，本化合物表现出优异的对人血液的抗凝血作用，并具有良好的药代活性，可用于有效治疗和/或预防心脑血管疾病及血栓症状。凝血级联反应由内源性途径(又称接触激活途径)及外源性途径(又称组织因子途径)启动生成fxa，再经共同途径生成凝血酶(fiia)，终形成纤维蛋白。内源性途径是指由xii因子被激活形xia-viiia-ca2±p l复合物、并激活x因子的过程,外源性凝血途径则是从组织因子(tf)释放到tf-viiaca2+复合物形成并激活因子ⅹ的过程。共同通路是指因子xa形成后,两条途径合二为一,激活凝血酶原并终生成纤维蛋白的过程，其中fxi是维持内源性途径所必需的，而且在凝血级联反应放大过程中发挥关键作用。在凝血级联反应中，凝血酶可反馈激活fxi，活化的fxi(fxia)又促使凝血酶的大量产生，从而使凝血级联反应放大。因此，fxi的拮抗剂被广泛开发，用于各种血栓的治疗。
主要参考资料
[1] (wo2018229683) 5,6-fused-bicyclic compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
[2]jaiswal y , kumar y , kumar a . palladium-catalyzed regioselective c-h alkenylation of arylacetamides via distal weakly coordinating primary amide as directing group[j]. the journal of organic chemistry, 2017:acs.joc.7b02618.
[3] (wo2018041122) 氧代吡啶酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
